對抗“超級細菌”，人類將有新武器。中國南開大學15日透露，該校團隊歷時七年，攻克新型抗生素研發(fā)關(guān)鍵難題，首次化學全合成抗耐藥菌天然產(chǎn)物“甘露霉素”，為開發(fā)有效應對“超級細菌”的新型抗生素藥物開辟了道路。
上世紀二十年代，青霉素的發(fā)現(xiàn)開啟了人類的“抗生素時代”。統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示，人類平均壽命因使用抗生素而延長了15-20年。然而，由于傳統(tǒng)抗生素的濫用，近年來越來越多具有耐藥性的“超級細菌”頻頻肆虐，人類急需可有效應對的新型抗生素。
據(jù)南開大學化學學院、元素有機化學國家重點實驗室陳弓教授介紹，甘露霉素最早發(fā)現(xiàn)于上世紀五十年代，憑借突出的抗耐藥菌活性，成為各國科學家爭相研究的“明星分子”，全球眾多課題組也紛紛聚焦于此。然而，由于甘露霉素具有高度復雜的糖肽結(jié)構(gòu)，其關(guān)鍵的化學全合成一直未能實現(xiàn)，受制于這個瓶頸問題相關(guān)藥物的開發(fā)也難以大步前進。
經(jīng)過七年的不斷探索，陳弓帶領(lǐng)科研團隊運用了金催化的俞氏糖苷化反應高效構(gòu)建了帶有N-甘露糖的N-Man-D-βhEnd片段，最后實現(xiàn)了甘露霉素α和β的首次高效全合成。
此次的全合成成果將為日后類似復雜糖肽天然產(chǎn)物的合成提供重要的策略指導。陳弓教授說，“更為重要的是，這項合成工作也為基于甘露霉素開發(fā)能夠克服現(xiàn)有耐藥性的新型抗生素藥物打下了堅實基礎(chǔ)。”
美國化學會旗下全球頂尖化工行業(yè)新聞雜志《C&EN》14日對南開團隊的這一成果進行了專門報道。(完)(張道正 吳軍輝)
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